Nhóm thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin

1. Enzyme gửi angiotensin

Enzym chuyển angiotensin (ECA) giỏi bradykinase II là 1 trong peptidase có tác dụng:

– Chuyển angiotensin I (decapeptid không có hoạt tính) thành angiotensin II (octapepetid gồm hoạt tính) là chất gồm tác dụng teo mạch với kháng thải trừ Na + qua thận.

Bạn đang xem: Nhóm thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin

– Làm mất hoạt tính của bradykinin, là chất gây giãn mạch và tăng thải Na + qua thận.

Sau lúc được có mặt, angiotensin II vẫn tác đ ộng trên các receptor riêng rẽ, hiện tại được hiểu là AT1, AT2, AT3, AT4, trong số ấy chỉ bao gồm ATmột là được biết rõ ràng nhất (sơ đồ).

Tác dụng của ECA với thuốc ức chế ECA

Các receptor AT1 có nhiều sống mạch máu, óc, tim, thận, con đường thượng thận. Vai trò sinc lý : teo mạch, tăng duy trì Na+, ức chế máu renin, tăng giải pđợi aldosteron, kích mê say giao cảm, tăng teo bóp cơ tlặng cùng phì đại thất trái.

Các receptor AT2 có tương đối nhiều làm việc tuyến thượng thận, tyên, não, cơ tử cung, mô bào thai. Vai trò sinch lý: ức chế sự lớn lên tế bào, biệt hóa tế bào, thay thế tế bào, kích hoạt prostaglandin, bradykinin và NO sống thận.

2. Cơ chế và Điểm sáng công dụng của thuốc khắc chế ECA

Các dung dịch vị ức chế ECA đề nghị làm angiotensin I ko đưa thành angiotensin II tất cả hoạt tính cùng ngnạp năng lượng cản giáng hóa bradykin, tác dụng là có tác dụng giãn mạch, tăng thải Na+ cùng hạ huyết áp.

Trong chữa bệnh tăng huyết áp, các thuốc này có những điểm lưu ý sau:

– Làm giảm mức độ cản nước ngoài biên tuy thế không có tác dụng tăng nhịp tyên ổn bởi vì ức chế trương lực giao cảm cùng tăng lực căng phó giao cảm.

– Không tạo tụt áp suất máu vắt đứng, cần sử dụng được mang đến đều độ tuổi.

– Tác dụng hạ áp suất máu nhàn rỗi, êm vơi, kéo dãn dài.

– Làm giảm cả huyết áp trung khu thu và vai trung phong trương.

– Làm giảm thiếu thốn ngày tiết cơ tlặng bởi vì tăng hỗ trợ huyết mang lại mạch vành.

– Làm lờ đờ dầy thất trái, sút kết quả của tăng áp suất máu.

– Trên thần ghê trung ương: không gây ít nói, không gây rối loạn giấc mộng cùng không gây suy giảm tình dục.

3. Chỉ định của dung dịch khắc chế ECA

– Thuốc bao gồm tính năng khám chữa xuất sắc đến hầu hết một số loại tăng tiết áp:

Trên người dân có tuổi, hạ áp suất máu ko tác động mang đến tuần hoàn não với kh ông ảnh hưởng mang đến bức xạ áp lực nặng nề.Trên người dân có tè cởi đường: không tác động mang đến gửi hóa glucid, lipid. Mặt không giống, insulin làm cho K+ vào tế bào, khiến hạ K+ máu; thuốc khắc chế ECA có tác dụng giảm aldosteron đề xuất gìn giữ K+.Trên người có bệnh dịch thận, bởi vì angiotensin II bớt, có tác dụng lưu giữ lượng máu qua thận tăng đề nghị làm cho sút bài tiết

– Suy tim sung tiết sau nhồi ngày tiết cơ tyên.

4. Tác dụng không hề muốn của thuốc khắc chế ECA

– Hạ huyết áp to gan lớn mật hoàn toàn có thể xẩy ra khi dùng liều đầu bên trên những người bị bệnh hoàn toàn có thể tích máu tốt bởi đã sử dụng thuốc lợi niệu, chế độ ăn giảm muối hạt hoặc thoát nước qua hấp thụ.

Xem thêm: Đăng Ký Đuổi Hình Bắt Chữ (2710 Câu) Mới Và Đầy Đủ Nhất, Đuổi Hình Bắt Chữ

– Suy thận cấp cho nhất là trên người bệnh bao gồm bé mạch thận.

– Tăng Kali tiết lúc bao gồm suy thận hoặc tè tháo dỡ con đường.

– Ho khan và phù mạch là do bradykinin không trở nên giáng hóa, prostaglandin tích luỹ ở phổi khiến ho (nhiều lúc làm cho bệnh nhân cần vứt thuốc).

– Không dùng mang đến phụ nữ tất cả tnhì sinh hoạt 3 – 6 tháng cuối vì chưng thuốc có thể khiến hạ áp suất máu, vô niệu, suy thận mang lại tnhị, hoặc khiến quái thai, tnhì chết.

5. Phân các loại với dược hễ học

Đặc điểm dược hễ học tập của những thuốc ức chế ECA

Enalapril, perindopril, benezepril phần đông là “tiền thuốc”, vào khung người phải được gan gửi hóa mới gồm tính năng.

Cách dùng/liều dùng:

Tên thuốc	Liều khởi đầu	Liều đích	Liều cho tất cả những người suy thận
Benazepril (Lotensin)	10mg/ ngày	20-40 mg/ngày phân chia 1-2 liều	CrCl – CrCl 10-50 ml/min: giảm liều 25% liều cần sử dụng – CrCl 500 mg/ngày sinh hoạt người mắc bệnh tiểu tháo đường type 1 mắc dịch võng mạc): 25 mg 3 lần/ngày
Enalapril (Vasotec)	5 mg từng ngày	10-40 mg hàng ngày chia 1-2 liều	– Tăng máu áp: Khởi đầu cùng với 2.5 mg/day nếu như CrCL 1.6 mg/dL. Có thể định lượng theo khoảng tầm thời hạn >= 4 ngày mang lại 2,5 mg 2, sau đó 5 mg cùng cao trường hợp phải lên đến mức 40mg/ngày. – Loại quăng quật bằng thẩm tách bóc ngày tiết, để mắt tới đưa ra liều trong khoảng 4 giờ đồng hồ sau khi chạy thận.
Fosinopril (Monopril)	10 mg mỗi ngày	20-40 mg mỗi ngày	– Không đề xuất kiểm soát và điều chỉnh liều , bài trừ khía cạnh tăng náo loạn công dụng thận. – Khởi đầu cùng với 5 mg/day cùng với bệnh nhân suy tyên ổn sung tiết (CHF) và suy thận – Không loại trừ bằng thẩm bóc huyết.
Lisinopril (Prinivil, Zestril	10 mg mỗi ngày	) 20-40 mg từng ngày	– Tăng áp suất máu : Khởi đầu cùng với 5 mg/day nếu CrCl 10-30 mL/minute. Liều buổi tối đa là 40 mg/day. – CrCl2mg/dL. – Loại vứt bởi thẩm bóc huyết, xem xét đưa ra liều trong khoảng 4 giờ đồng hồ sau thời điểm chạy thận.
Moexipril (Univasc)	7.5 mg mỗi ngày	7.5-30 mg mỗi ngày phân chia 1-2 liều	– Tăng huyết áp: Khởi đầu với 3.75 mg từng ngày giả dụ CrCl ≤ 40 mL/phút. Liều buổi tối nhiều là 15 mg/ngày. Không loại bỏ bởi thđộ ẩm bóc ngày tiết.
Perindopril (Aceon )	4 mg mỗi ngày	4-16 mg mỗi ngày chia1-2 liều	– Không bình an cùng kết quả khi CrCl 30 mL/phút, liều mở màn là 2 mg/ngày và liều tối nhiều là 8 mg/ngày. – Loại vứt bằng thẩm tách bóc máu, để ý đưa ra liều trong tầm 4 giờ sau khi chạy thận.
Quinapril (Accupril)	10-đôi mươi mg mỗi ngày	20-80 mg hằng ngày chia 1-2 liều	– Tăng tiết áp: Khởi đầu với 10 mg/ngày giả dụ CrCl > 60 mL/phút; 5 mg/ngày trường hợp CrCl là 30-60 mL/phút; cùng 2.5 mg/ngày ví như CrCl là10-30 mL/minute. – Suy tlặng sung huyết: Khởi đầu với 5 mg/ngày ví như CrCl >30 mL/phút; 2.5 mg/ ngày nếu như CrCl 10-30 mL/phút ít. – Không sa thải bằng thẩm tách máu